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Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物,是SOCE 抑制剂,用于心血管疾病的研究。
Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物,是SOCE 抑制剂,用于心血管疾病的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 255 | 现货 | |
10 mg | ¥ 413 | 现货 | |
25 mg | ¥ 663 | 现货 | |
50 mg | ¥ 972 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
500 mg | ¥ 3,580 | 现货 |
产品描述 | Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA extracted from Savia miltiorrhiza; a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Tanshinone IIA sulfonate sodium (12.5 μM) inhibits hypoxia-induced PKG and PPAR-γ downregulation in PASMCs and distal pulmonary arteries of rats. |
靶点活性 | CYP3A4:6.377 μM |
体外活性 | Tanshinone IIA sulfonate sodium (12.5 μM)能够抑制低氧诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)和远端肺动脉中PKG和PPAR-γ的下调。通过特异性敲除PKG或PPAR-γ,可以预防Tanshinone IIA sulfonate sodium 对低氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表达的抑制效果。通过特异性敲除PKG或PPAR-γ,可逆转Tanshinone IIA sulfonate sodium 对低氧PASMCs基础钙浓度和SOCE的抑制效果。PKG-PPAR-γ信号轴参与Tanshinone IIA sulfonate sodium 对低氧PASMCs增殖的抑制作用。PPAR-γ激动剂促进Tanshinone IIA sulfonate sodium 对低氧PASMCs基础[Ca2+]i和SOCE的保护作用。Tanshinone IIA sulfonate sodium 以剂量依赖性方式抑制人类肝微粒体(HLMs)和CYP3A4亚型的CYP3A4活性。Tanshinone IIA sulfonate sodium 对CYP3A4的KM和Vmax值分别为54.8±14.6 μM和0.9±0.1 nmol/mg蛋白/min(对于HLMs)以及7.5±1.4 μM和6.8±0.3 nmol/nmol P450/min(对于CYP3A4)。CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP2C19对STS的代谢影响最小或无影响。Tanshinone IIA sulfonate sodium 主要抑制体外CYP3A4的活性。 |
体内活性 | Tanshinone IIA sulfonate sodium (10 mg/kg, 20 mg/kg)及多奈哌齐能缩短逃避潜伏期,增加穿越原平台位置的次数,增长在目标象限的停留时间。Tanshinone IIA sulfonate sodium 能降低乙酰 Choline 酯酶(AChE)活性,并提升 Choline 乙酰转移酶(ChAT)在SCOP处理的小鼠海马和皮层中的活性。此外,Tanshinone IIA sulfonate sodium 提高超氧化物歧化酶(SOD)的活性,降低海马和皮层中的丙二醛(MDA)与活性氧种(ROS)水平[1]。Tanshinone IIA sulfonate sodium 的预防使用(30 mg/kg/天)能缓解慢性缺氧PH大鼠模型中因缺氧引起的特征性变化[2]。Tanshinone IIA sulfonate sodium (20, 10, 和 5 mg/kg, i.p.)有效预防腹膜粘连而不影响大鼠吻合口的愈合。与粘连模型组相比,Tanshinone IIA sulfonate sodium 处理组在缺血组织中显著提高腹膜灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比率,同时降低TGF-β1与I型胶原的表达[5]。 |
别名 | 丹参酮IIA磺酸盐, 丹参酮IIA-磺酸钠, Tanshinone IIA sulfonate, Sodium Tanshinone IIA sulfonate, Tanshinone IIA sodium sulfonate, sodium |
分子量 | 396.39 |
分子式 | C19H17O6S·Na |
CAS No. | 69659-80-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (126.14 mM), The compound is unstable in solution. Please use soon. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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